Baklofen (merkenavn Lioresal®) er en sentralt virkende γ-aminosmørsyre (GABA) B-reseptoragonist som er indisert for behandling av muskelspastisitet som følge av ryggmargsskader og multippel sklerose. Baklofen ble utviklet på begynnelsen av 1960-tallet og FDA-godkjent i 1977. Baklofen reduserer muskeltonus og spasmefrekvens, forbedrer bevegelighet, smerte og livskvalitet hos pasienter med nevrologisk spastisitet, samtidig som den kortikale funksjonen bevares NCBI DrugBank.
Hva er baklofen?
Baklofen, som kjemisk sett er β-(4-klorfenyl)-γ-aminosmørsyre, er en racemisk blanding som er tilgjengelig i orale tabletter (5 mg, 10 mg), en oral oppløsning (5 mg/5 ml) og via intratekale infusjonspumper for refraktære tilfeller Wikipedia Mayo Clinic. Off-label-bruksområder inkluderer behandling av alkoholforstyrrelser, gastroøsofageal reflukssykdom og vedvarende hikke, selv om disse bruksområdene krever spesialisttilsyn SAGE Journals.
Virkningsmekanisme
Baklofen virker som en GABA B-reseptoragonist på pre- og postsynaptiske nevroner i ryggmargen, noe som øker kaliumkonduktansen og reduserer kalsiumtilstrømningen for å hemme mono- og polysynaptiske reflekser. Denne dempingen av eksitatoriske overføringer i bøye- og strekkebanene lindrer spastisitet NCBI SAGE Journals.
Dosering
| Formulering | Styrke | Innledende dose | Titrering og vedlikehold |
|---|---|---|---|
| Orale tabletter/oppløsning | 5 mg, 10 mg | 5 mg tre ganger daglig i 3 dager | Økning med 5 mg/dag hver 3. dag etter toleranse opp til 80 mg/dag |
| Intratekal pumpe | 50-100 µg | Testdose på 50 µg intratekalt; juster etter respons | Kontinuerlig infusjon, vanligvis 50-400 µg/dag i oppdelte doser |
Effekter
Kliniske studier viser at baklofen reduserer fleksorspasmer, klonus og muskelsmerter med 30-70 % hos pasienter med ryggmargsrelatert spastisitet. Forbedringer i ganghastighet, bevegelsesutslag og pasientrapportert spasmescore observeres i løpet av 1-2 uker etter behandlingsstart NCBI SAGE Journals.
Hvor lenge varer det?
Etter oral administrering absorberes baklofen raskt med topp plasmanivåer etter 1-2 timer (Tmax) og en eliminasjonshalveringstid på ca. 2-6 timer. Sytti til åtti prosent av en oral dose skilles ut uendret via nyrene, noe som gjør det nødvendig med flere daglige doser for å opprettholde terapeutiske nivåer NCBI DrugBank.
Hvordan ta baklofen
Svelg tablettene hele eller mål opp den orale oppløsningen med et kalibrert apparat, med eller uten mat, for å minimere gastrointestinale forstyrrelser. Oppretthold jevn avstand (f.eks. hver 6.-8. time). Ved intratekal tilførsel, følg pumpeprogrammering og steril teknikk - ikke juster innstillingene uten veiledning fra spesialist Mayo Clinic Mayo Clinic.
Kombinasjon med alkohol
Både alkohol og baklofen virker dempende på sentralnervesystemet. Samtidig bruk kan forverre sedasjon, svimmelhet og respirasjonsdepresjon. Pasienter bør unngå eller begrense alkoholinntaket mens de bruker baklofen og rapportere om overdreven døsighet eller forvirring Wikipedia SAGE Journals.
Kjøp baklofen på nettapotek
Vårt EU-lisensierte apotek utleverer ekte baklofen tabletter (5 mg, 10 mg) og oral oppløsning, hver batch tredjepartstestet for identitet, renhet og styrke. Vi tilbyr kryptert betaling, diskret innpakning, gratis standard frakt på bestillinger ≥ €30, og farmasøytisk støtte døgnet rundt for dosetitrering og bivirkningshåndtering. Abonnenter sparer 15 % på påfyllinger og mottar automatiske påminnelser.
Bestill baklofen uten resept
Baklofen er reseptbelagt. Gjennom vår telemedisinske tjeneste kan du fylle ut et sikkert helsespørreskjema og en nettbasert konsultasjon med en autorisert lege for å få en e-resept innen 24 timer - uten behov for papirrecept. Bestillinger sendes samme dag og ankommer innen 3-5 virkedager.
Alternativer
| Kategori | Middel | Formulering og typisk dose | Primær bruk |
|---|---|---|---|
| α₂-agonist | Tizanidin (Zanaflex®) | 2-4 mg hver 6.-8. time (maks. 36 mg/dag) | Spastisitet |
| Trisyklisk | Syklobenzaprin (Flexeril®) | 5-10 mg TID | Akutte muskelspasmer |
| Benzodiazepin | Diazepam (Valium®) | 2-10 mg TID | Spastisitet, angst |
| Direktevirkende | Dantrolen (Dantrium®) | 25 mg QID (maks. 100 mg QID) | Malign hypertermi, spastisitet |
| Antikonvulsivt middel | Gabapentin (Neurontin®) | 300-600 mg TIDLIG | Nevropatisk smerte, supplerende spasmelindring |
| Intratekal behandling | Baklofenpumpe | Se "Dosering" | Refraktær spastisitet |
Pris
- Baklofen 10 mg (100 tabletter): €24.99
- Baklofen oral oppløsning 5 mg/5 ml (473 ml): 29,99
- Initieringssett for intratekal baklofenpumpe: 1 999,00
Abonner for å spare 15 % på påfyllinger, tjen lojalitetspoeng og få gratis frakt på bestillinger ≥ €30.
Bivirkninger
Vanlige (≥ 5 %): Somnolens, svimmelhet, svakhet, tretthet, kvalme, hodepine.
Mindre vanlige (1-5 %): Søvnløshet, hypotensjon, urinhyppighet.
Sjeldne (< 1 %): Kramper, hallusinasjoner, respirasjonsdepresjon; brå seponering kan utløse livstruende abstinenssyndrom, inkludert hypertermi, rabdomyolyse og multiorgansvikt StatPearls SAGE Journals.
Advarsler
- Brå seponering: Kan forårsake rebound spastisitet, høy feber, endret mental status og rabdomyolyse - trapp gradvis ned over 1-2 uker.
- Nedsatt nyrefunksjon: Dosereduksjon nødvendig ved eGFR ≤ 30 ml/min/1,73 m²; unngå bruk hos dialysepasienter på grunn av risiko for encefalopati.
- CNS-depresjon: Unngå bruk av maskiner inntil toleranse er oppnådd; utvis forsiktighet med andre CNS-depressiva.
- Intrathekal-spesifikk: Risiko for kateterfeil, infeksjon og overdosering - krever spesialistovervåkning og programmering av pumpe.
- Graviditet/amming: Kategori C; bruk kun hvis fordelene oppveier risikoen; overvåk nyfødte for sedasjon hvis de eksponeres via morsmelk NCBI ScienceDirect.
