Aromasin® (eksemestan) er en tredjegenerasjons, irreversibel steroid aromatasehemmer som er indisert for adjuvant behandling og avansert hormonreseptorpositiv brystkreft hos postmenopausale kvinner. Ved å permanent inaktivere aromatase - enzymet som omdanner androgener til østrogener - senker Aromasin de systemiske østrogennivåene, bremser veksten av østrogenavhengige svulster og reduserer risikoen for tilbakefall NCBIStatPearls.
Hva er Aromasin?
Exemestan er en 6-metylenandrosta-1,4-dien-3,17-dion-analog av androstendion som binder seg kovalent til aromatasens aktive sete ("selvmordshemming"). Det ble først godkjent i 1999, og leveres som 25 mg orale tabletter for dosering én gang daglig. I motsetning til ikke-steroide hemmere (f.eks. letrozol), gir eksemestans steroide struktur irreversibel enzyminaktivering, noe som kan være en fordel for pasienter som utvikler seg på andre aromatasehemmere StatPearls Mayo Clinic.
Virkningsmekanisme
Exemestan fungerer som et falskt substrat for aromatase (CYP19A1). Under den normale demetyleringen av androstendion omdannes eksemestan til et reaktivt mellomprodukt som alkylerer heme-delen og inaktiverer enzymet permanent. Denne "selvmords"-hemming reduserer den perifere og tumorassosierte østrogensyntesen med > 85 %, noe som fratar ER+ kreftceller den proliferative stimulansen fra østrogen Wikipedia nejm.org.
Dosering
| Indikasjon | Dose | Frekvens |
|---|---|---|
| Adjuvant eller avansert ER+ brystkreft | 25 mg tablett | En gang daglig etter et måltid |
| Alternative regimer (tolerabilitetsstudier) | 25 mg tablett (3× ukentlig) | Mandag/onsdag/fredag |
Aromasin bør tas til samme tid hver dag, helst etter et måltid for å forbedre absorpsjonen. Ubesvarte doser bør hoppes over hvis det har gått mer enn 12 timer - ikke doble påfølgende doser.
Effekter
Kliniske studier viser at eksemestan reduserer forekomsten av invasiv brystkreft med 65 % sammenlignet med placebo hos postmenopausale kvinner med høy risiko i løpet av 5 år (MAP.3 forebyggingsstudie). I adjuvant behandling reduserer bytting til eksemestan etter 2-3 år med tamoxifen tilbakefallsraten med ca. 30 % og forbedrer sykdomsfri overlevelse nejm.org medlineplus.gov.
Hvor lenge varer det?
Exemestan absorberes raskt og når maksimal plasmakonsentrasjon (Tmax) etter ca. 1,2 timer. Det er ~90 % proteinbundet, metaboliseres primært av CYP3A4 til inaktive metabolitter og har en terminal halveringstid på ~24 timer, noe som støtter dosering én gang daglig , Wikipedia.
Hvordan ta Aromasin
Svelg 25 mg tabletten hel med vann umiddelbart etter et måltid for å maksimere biotilgjengeligheten. Ikke knus eller tygg. Oppretthold daglig dosering selv når østrogennivåene stabiliserer seg; seponering kan tillate østrogengjenoppretting i løpet av få dager. Overvåk beinmineraltettheten med jevne mellomrom på grunn av østrogenutarmende effekter Mayo Clinic.
Kombinasjon med alkohol
Det er ikke kjent noen signifikante farmakokinetiske interaksjoner mellom eksemestan og alkohol. Alkohol kan imidlertid forverre risikoen for bentap og hepatotoksisitet. Pasienter bør begrense alkoholinntaket og diskutere eventuelle lever- eller skjelettkomorbiditeter med sin onkolog medlineplus.gov.
Kjøp Aromasin på nettapotek
Vårt EU-lisensierte apotek lagerfører ekte Aromasin 25 mg tabletter fra EMA- og FDA-godkjente produsenter. Hvert parti gjennomgår tredjepartstesting for identitet, renhet og styrke, og sertifikater er tilgjengelige på forespørsel. Nyt sikker betaling, diskret innpakning, gratis frakt på bestillinger ≥ €30, og 24/7 farmasøytisk støtte for doseringsveiledning. Abonner for å spare 15 % på påfyllinger og motta automatiske påminnelser.
Bestill Aromasin uten resept
Aromasin krever resept. Vår telemedisinske tjeneste gir raske e-resepter etter en sikker nettkonsultasjon med en autorisert lege. Fyll ut et kort helsespørreskjema, motta e-resept via e-post innen 24 timer - ingen papirresept er nødvendig - og få bestillingen din sendt samme dag for levering innen 3-5 virkedager.
Alternativer
| Kategori | Middel | Dose og formulering | Primær bruk |
|---|---|---|---|
| Ikke-steroid aromatasehemmer | Letrozol (Femara®) | 2,5 mg tablett én gang daglig | Adjuvant/metastatisk ER+ brystkreft |
| Anastrozol (Arimidex®) | 1 mg tablett én gang daglig | Adjuvant/metastatisk ER+ brystkreft | |
| Selektiv østrogenmodulator | Tamoksifen (Nolvadex®) | 20 mg tablett én eller to ganger daglig | Pre-/postmenopausal ER+ brystkreft |
| Østrogenreseptor-nedbryter | Fulvestrant (Faslodex®) | 500 mg IM på dag 0, 14, 28 og deretter månedlig | Avansert ER+ brystkreft |
| CDK4/6-hemmer | Palbociklib (Ibrance®) | 125 mg kapsel én gang daglig (21 dager av og på/7 dager av) | ER+ HER2- metastatisk brystkreft |
Pris
- Aromasin 25 mg (30 tabletter): €129.99
- Abonnementsplan: Spar 15 % på hver påfylling, gratis frakt på bestillinger ≥ €30, og tjen lojalitetspoeng.
Bivirkninger
Vanlige (≥ 10 %): Hetetokter, tretthet, artralgi, kvalme, hodepine.
Mindre vanlige (1-10 %): Søvnløshet, ødem, hyperhidrose, svimmelhet.
Sjeldne (< 1 %): Osteoporose, frakturrisiko, hepatotoksisitet, hyperkolesterolemi. Understøttende behandling (f.eks. analgetika, benbeskyttende midler) kan dempe symptomene GoodRx medlineplus.gov.
Advarsler
- Graviditetskategori X: Kontraindisert hos kvinner som er eller kan bli gravide.
- Benhelse: Langvarig bruk øker risikoen for osteoporose - vurder bentetthet og vurder bisfosfonater eller denosumab.
- Nedsatt leverfunksjon: Forsiktighet ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon; vurder dosejustering.
- Kardiovaskulær: Overvåk lipidprofilen, da østrogenreduksjon kan endre kolesterolet på en ugunstig måte.
- Interaksjoner med legemidler: Sterke CYP3A4-induktorer (f.eks. rifampicin, fenytoin) reduserer eksponeringen - vurder doseøkning til 50 mg daglig under tilsyn av spesialist Drugs.com.
