Isoptin® (verapamil) er en fenylalkylamin kalsiumkanalblokker med potente antiarytmiske, antihypertensive og antianginale egenskaper. Ved selektivt å hemme kalsiumkanaler av L-typen i glatt hjertemuskulatur og vaskulær glatt muskulatur, reduserer verapamil myokardkontraktiliteten, bremser atrioventrikulær overledning og dilaterer koronararterier og systemiske arterier. Isoptin er tilgjengelig i orale formuleringer med umiddelbar frigjøring (IR) og forlenget frigjøring (ER), samt intravenøse preparater, og er uunnværlig for behandling av supraventrikulær takykardi, kontroll av ventrikkelfrekvensen ved atrieflimmer, behandling av hypertensjon og lindring av kronisk stabil angina PubMed Frontiers.
Hva er Isoptin
Isoptin er handelsnavnet for verapamilhydroklorid, som først ble godkjent på 1980-tallet. I motsetning til dihydropyridin kalsiumkanalblokkere, har verapamil betydelige negative inotrope og kronotrope effekter, noe som gjør det unikt egnet til arytmikontroll. IR-formen (40 mg, 80 mg, 120 mg) gir rask virkning for akutt behandling, mens ER-formuleringer (120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg) gir jevne plasmanivåer over 18-24 timer for å støtte dosering en gang daglig NCBI DailyMed.
Virkningsmekanisme
Verapamil binder seg selektivt til α₁-underenheten i kalsiumkanaler av L-typen, noe som hemmer kalsiumtilstrømningen i fase 2 av hjertets aksjonspotensial og reduserer intracellulært kalsium i glatt muskulatur i kar. Denne doble virkningen bremser atrioventrikulær nodal overledning og forlenger refraktæriteten - undertrykker reentrant supraventrikulær takykardi - samtidig som den fremmer vasodilatasjon i koronararterier og systemiske arterier for å senke blodtrykket og redusere myokardets oksygenbehov. Myokardeffektene oppstår uavhengig av det autonome nervesystemet, noe som skiller det fra β-blokkere i PubMed.
Dosering
Oral med umiddelbar frigjøring (IR):
- Supraventrikulær takykardi: 40-80 mg tre til fire ganger daglig; kan økes til 120 mg TID etter toleranse.
- Kronisk stabil angina: 80 mg tre ganger daglig (240 mg/døgn), opptil 480 mg/døgn i oppdelte doser.
- Hypertensjon: 80 mg TID, opptitrering med 80 mg trinnvis hver 3.-7. dag for å oppnå effekt (maks. 480 mg/dag) NCBI Drugs.com.
Oral med forlenget frigjøring (ER):
- Hypertensjon/Angina: Start med 120 mg én gang daglig om morgenen; øk med 120 mg/uke til et vedlikeholdsintervall på 180-240 mg/dag (maks. 480 mg/dag).
- Hastighetskontroll ved atrieflimmer (off-label): 240 mg én gang daglig, titreres med 120 mg trinnvis til 360 mg etter behov Drugs.com.
Intravenøs (IV):
- Akutte arytmier: 5-10 mg i.v. bolus over 2 minutter; ved behov, gjenta 10-15 minutter senere. Kontinuerlig infusjon (5-15 mg/time) kan følge boluser under overvåkning DrugBank.
Dosejusteringer anbefales ved alvorlig nedsatt leverfunksjon på grunn av redusert metabolisme; ingen justering er vanligvis nødvendig ved nedsatt nyrefunksjon.
Effekter
Kliniske studier viser verapamils effekt ved terminering og forebygging av supraventrikulære takykardier, med en konverteringsrate til sinusrytme på 50-70 % etter intravenøs bolus. Ved atrieflimmer reduserer oral verapamil ventrikkelfrekvensen med 15-25 % og bedrer toleransen ved anstrengelse. Ved hypertensjon senker ER-verapamil det systoliske/diastoliske blodtrykket med 10-15/5-10 mmHg. Ved kronisk stabil angina øker det den totale belastningstoleransetiden med 20-30 % og reduserer anginaanfallsfrekvensen med over 50 % ved steady state ScienceDirect Frontiers.
Hvor lenge varer det?
Verapamil IR når maksimal plasmakonsentrasjon (Tmax) i løpet av 1-2 timer, med en terminal eliminasjonshalveringstid på 2,8-7,4 timer. ER-formuleringer oppnår Tmax etter 4-7 timer og forlenger halveringstiden til 4,5-12,0 timer, noe som muliggjør dosering én gang daglig. Steady state nås i løpet av 3-5 dager etter regelmessig dosering. Verapamil metaboliseres > 95 % i leveren og produserer aktive og inaktive metabolitter, mens < 5 % skilles ut uforandret via nyrene DrugBank PMC.
Hvordan ta Isoptin
Svelg IR-tabletter hele med vann 30 minutter før måltider for å optimalisere absorpsjonen; fordel dosene jevnt (f.eks. kl. 08.00, 14.00, 20.00). ER-tabletter skal tas om morgenen sammen med mat - ikke knus eller tygg. Ved intravenøs bruk, administrer via en sentral venekateter eller en stor perifer vene i løpet av minst 2 minutter, med kontinuerlig EKG- og blodtrykksovervåkning. Hvis du glemmer en dose, ta den så snart du husker det, med mindre det er innen 6 timer til neste planlagte dose - ikke doble dosen Drugs.com.
Kombinasjon med alkohol
Det finnes ingen direkte farmakokinetisk interaksjon mellom alkohol og verapamil. Begge kan imidlertid forårsake vasodilatasjon og CNS-depresjon. Samtidig bruk kan forverre hypotensjon, svimmelhet og synkope. Pasienter bør begrense alkoholforbruket, spesielt under doseinitiering og titrering GoodRx.
Kjøp Isoptin på nettapotek
Vårt EU-lisensierte nettapotek leverer ekte Isoptin IR- og ER-tabletter, samt hetteglass i sykehuskvalitet. Hvert parti er tredjepartstestet for identitet, renhet og styrke. Vi tilbyr sikre, krypterte betalinger, diskret emballasje, gratis standardfrakt på bestillinger over 30 euro og farmasøytisk ekspertstøtte ved spørsmål om dosering og overvåking. Abonnementsplaner tilbyr 15 % besparelser, automatiske påminnelser om påfylling og tilgang til nedlastbare doseringsveiledninger.
Bestill Isoptin uten resept
Verapamil er reseptbelagt, men vår telemedisinske tjeneste kobler deg sammen med lisensierte leger via en sikker nettkonsultasjon. Fyll ut et kort medisinsk spørreskjema, motta en elektronisk resept innen 24 timer, og få medisinen levert i løpet av 3-5 virkedager - ingen papirrecept kreves. Abonnenter får kostnadsbesparelser og uavbrutt behandling.
Alternativer
| Kategori | Middel | Formulering/dose | Primær bruk |
|---|---|---|---|
| Kalsiumkanalblokker (ikke-DHP) | Diltiazem (Cardizem®) | 120-360 mg ER én gang daglig | Angina, hypertensjon, hastighetskontroll |
| β-blokker | Metoprolol (Lopressor®) | 25-100 mg BID | Hypertensjon, hastighetskontroll |
| Klasse III antiarytmikum | Amiodaron (Cordarone®) | 200-400 mg/dag | Ventrikulære og supraventrikulære arytmier |
| Klasse IC antiarytmikum | Flekainid (Tambocor®) | 50-150 mg BID | Supraventrikulære arytmier |
| ACE-hemmer | Ramipril (Altace®) | 2,5-10 mg én gang daglig | Hypertensjon, post-MI |
| Naturlig kosttilskudd | Magnesiumsitrat | 200-400 mg QD | Adjuvant vasodilatasjon |
Pris
- Isoptin IR 40 mg (100 tabletter): € 34,99
- Isoptin IR 80 mg (100 tabletter): € 54,99
- Isoptin ER 180 mg (30 tabletter): € 59,99
- Isoptin ER 240 mg (30 tabletter): 74,99
Abonner for 15 % rabatt på påfyll, gratis frakt på bestillinger ≥ €30, og lojalitetspoeng til fremtidige kjøp.
Bivirkninger
Vanlige (≥ 5 %): Forstoppelse, svimmelhet, hodepine, kvalme, ødemer.
Mindre vanlige (1-5 %): Bradykardi, hypotensjon, atrioventrikulært blokk, gingival hyperplasi.
Sjeldne (< 1 %): Forverring av hjertesvikt, leverenzymforhøyelser, lungeødem, alvorlig hypotensjon. Bivirkninger forsvinner ofte ved dosereduksjon eller seponering; overvåk EKG og leverfunksjonstester med jevne mellomrom medicalnewstoday.com bpspubs .onlinelibrary.wiley. com.
Advarsler
- AV-blokk og bradykardi: Kontraindisert ved andre- eller tredjegrads AV-blokk (uten pacemaker) og sick-sinus syndrom.
- Hjertesvikt: Bruk forsiktighet hos pasienter med redusert venstre ventrikkelfunksjon; overvåk for dekompensasjon.
- Hypotensjon: Unngå brå stillingsendringer; forsiktighet hos pasienter med redusert volum.
- Interaksjoner med legemidler: Potenserer effekten av β-blokkere, digoksin og andre antihypertensiva; metaboliseres av CYP3A4 - unngå sterke hemmere/indusere.
- Nedsatt leverfunksjon: Reduser dosen eller bytt behandling; overvåk leverenzymer.
- Graviditet/amming: Bruk kun hvis fordelene oppveier risikoen; krysser placenta og skilles ut i melk.
