Exelon® (rivastigmin) er en reversibel kolinesterasehemmer som er godkjent for behandling av mild til moderat Alzheimers sykdom-relatert demens og Parkinsons sykdom-demens. Ved å øke den kolinerge overføringen i hjernen kan Exelon forbedre hukommelse, oppmerksomhet, dagliglivets aktiviteter og atferdssymptomer, noe som bidrar til å bevare pasientens uavhengighet og livskvalitet.
Hva er Exelon?
Exelon er handelsnavnet for rivastigmin tartrat, som først ble godkjent av FDA i 1997. Exelon er tilgjengelig i form av orale kapsler (1,5, 3, 4,5 og 6 mg) og som depotplaster (4,6, 9,5 og 13,3 mg/24 timer). I motsetning til andre kolinesterasehemmere hemmer rivastigmin både acetylkolinesterase og butyrylkolinesterase, noe som kan gi bredere symptomlindring i senere stadier av demens.
Virkningsmekanisme
Rivastigmin binder seg pseudo-irreversibelt til både acetylkolinesterase (AChE) og butyrylkolinesterase (BuChE), og forhindrer nedbrytning av acetylkolin i synapsespalten. Denne doble hemmingen øker kolinerg signalering i hippocampus og kortikale kretsløp, noe som motvirker de kolinerge underskuddene som bidrar til kognitiv tilbakegang ved demens.
Dosering
| Formulering | Styrke | Innledende dose | Titrering og vedlikehold |
|---|---|---|---|
| Orale kapsler | 1,5, 3, 4,5, 6 mg | 1,5 mg to ganger daglig (3 mg/dag) | Økning med 1,5 mg to ganger daglig hver ≥ 2. uke til 3 mg to ganger daglig (6 mg/dag) etter toleranse |
| Transdermalt plaster | 4,6, 9,5, 13,3 mg/24 timer | Påfør 4,6 mg/24 timer plaster én gang daglig | Etter ≥ 4 uker, øk til 9,5 mg/24 timer; kan økes ytterligere til 13,3 mg/24 timer ved behov |
Glemt oral dose skal tas så snart man husker det samme dag; ikke doble doser. Hvis et plasterbytte glemmes, sett på et nytt plaster umiddelbart og gjenoppta den ukentlige planen.
Effekter
I randomiserte studier oppnådde rivastigmin kapsler (6-12 mg/dag) og plaster (9,5-13,3 mg/24 timer) signifikante forbedringer i forhold til placebo på Alzheimer's Disease Assessment Scale-Cognitive Subscale (ADAS-Cog) (2-3-poengs økning) og klinikerens globale inntrykk, og fordelene ble opprettholdt i minst 26 uker. Pasienter med Parkinsons demens viste også kognitive og funksjonelle gevinster i forhold til placebo.
Hvor lenge varer det?
Oralt rivastigmin er ca. 40-50 % biotilgjengelig, når maksimale plasmanivåer 1 time etter dosering og har en halveringstid på ca. 1,5 timer. Det transdermale plasteret gir kontinuerlig frigjøring av legemiddelet over 24 timer, noe som gir jevn kolinesterasehemming med færre topprelaterte bivirkninger .
Hvordan ta Exelon
- Orale kapsler: Svelg hele sammen med mat for å minimere gastrointestinale forstyrrelser.
- Transdermalt plaster: Påfør på ren, tørr, hårløs hud på øvre del av ryggen, brystet eller overarmen; bytt sted ukentlig.
- Titrering: Følg tidsplanen ovenfor, med justering hver ≥ 2. uke for kapsler og ≥ 4. uke for plaster.
- Overvåkning: Vurder kognisjon, vekt og gastrointestinal toleranse ved hver doseendring; juster eller bytt til plaster hvis kvalme eller oppkast oppstår.
Kombinasjon med alkohol
Det finnes ingen større farmakokinetisk interaksjon, men både alkohol og rivastigmin kan forårsake svimmelhet og gastrointestinale plager. Pasienter bør begrense alkoholinntaket og rapportere forverring av bivirkninger umiddelbart.
Kjøp Exelon på nettapotek
Vårt EU-lisensierte apotek tilbyr ekte Exelon kapsler og plaster, batch-testet for identitet, styrke og renhet. Nyt sikker utsjekking, diskret innpakning, gratis standard frakt på bestillinger ≥ €30, og 24/7 farmasøytisk støtte. Abonner for å spare 15 % på påfyll og motta automatiske påminnelser.
Bestill Exelon uten resept
Exelon er reseptbelagt. Vår telemedisinske tjeneste gir e-resepter etter en sikker nettkonsultasjon med en autorisert lege. Motta din e-resept innen 24 timer - ingen papirutskrift er nødvendig. Bestillinger sendes samme dag og ankommer innen 3-5 virkedager.
Alternativer
| Kategori | Middel | Formulering og dose | Primær bruk |
|---|---|---|---|
| Annen kolinesterasehemmer | Donepezil (Aricept®) | 5-10 mg én gang daglig | Alzheimers demens |
| Galantamin (Razadyne®) | 4 mg BID eller 8 mg ER én gang daglig, titrer opp til 16 mg/dag | Alzheimers demens | |
| NMDA-antagonist | Memantin (Ebixa®) | 5 mg BID → 28 mg ER én gang daglig | Moderat-svær Alzheimers demens |
| Naturlig kosttilskudd | Huperzin A | 200 µg BID | Kognitiv støtte (begrenset evidens) |
Pris
- Exelon kapsler (1,5-6 mg, 60 kapsler): 79,99
- Exelon plaster 4,6 mg (30 plaster): 89,99
- Exelon plaster 9,5 mg (30 plaster): 109,99 euro
- Exelon plaster 13,3 mg (30 plaster): €129,99
Abonner for å spare 15 % på påfyllinger, tjen lojalitetspoeng og få gratis frakt på bestillinger ≥ €30.
Bivirkninger
Vanlige (≥ 5 %): Kvalme, oppkast, diaré, anoreksi, vekttap, svimmelhet.
Mindre vanlige (1-5 %): Hodepine, skjelving, synkope.
Sjeldne (< 1 %): Bradykardi, gastrointestinale blødninger, kramper. Plasteret forårsaker vanligvis færre GI-bivirkninger enn orale kapsler.
Advarsler
- GI-risiko: Overvåk for alvorlig kvalme, oppkast, vekttap; vurder plaster hvis uutholdelig.
- Hjerteledningsforstyrrelser: Bruk med forsiktighet hos pasienter med sick sinus syndrom eller hjerteblokk; vurder EKG-overvåkning.
- Luftveissykdom: Kan forverre astma eller KOLS.
- Hudreaksjoner: Fjern plasteret hvis alvorlig dermatologisk reaksjon oppstår; unngå varmeeksponering.
- Interaksjoner med legemidler: Minimal CYP-involvering; unngå antikolinergika og overvåk for bradykardi med β-blokkere.
