Nitroglyserin (glyseryltrinitrat) er en organisk nitrat vasodilatator som brukes både til akutt lindring og profylakse av angina pectoris, samt ved hypertensive kriser, hjertesvikt og analfissurer. Den raske omdannelsen til nitrogenoksid (NO) får glatt muskulatur i blodårene til å slappe av, noe som reduserer oksygenbehovet i hjertemuskelen og forbedrer blodgjennomstrømningen i koronararteriene. Nitroglyserin er tilgjengelig i sublinguale tabletter, spray, transdermale plaster, orale kapsler og intravenøse formuleringer, og er fortsatt en hjørnestein i kardiovaskulær og perioperativ smertebehandling Wikipedia DrugBank.
Hva er nitroglyserin?
Nitroglyserin - kjemisk sett 1,2,3-propanetrioltrinitrat - er et prodrug som frigjør NO ved enzymatisk denitrering. Det ble først introdusert mot angina pectoris i 1878, og markedsføres under merkenavn som Nitrostat®, NitroQuick®, Nitrolingual® og Transderm-Nitro®. Formuleringene inkluderer
- Sublinguale tabletter: 0,3 mg, 0,4 mg, 0,6 mg turn1search4
- Lingual spray: 400 µg per spray turn1search5
- Transdermale plaster: 0,1-0,8 mg/time turn0search9
- Orale kapsler med forlenget frigjøring: 2,5-6,5 mg TID-QID turn1search2
- Intravenøs infusjon: 5-400 µg/min titreres for å oppnå effekt turn2search5
Disse varierte doseringsformene gjør det mulig for klinikere å skreddersy behandlingen til akutte anfall, treningsprofylakse og kontinuerlig kontroll av refraktær angina eller hypertensive kriser Mayo Clinic DailyMed.
Virkningsmekanisme
Nitroglyserin bioaktiveres primært av mitokondriell aldehyddehydrogenase (ALDH2) og andre enzymatiske veier for å generere NO. NO stimulerer løselig guanylatsyklase (sGC), noe som øker nivået av syklisk GMP i glatt muskulatur i karene. Forhøyet cGMP aktiverer myosin lettkjedefosfatase, noe som fører til defosforylering av myosin og vaskulær relaksasjon. Venøs dilatasjon dominerer ved lave doser - noe som reduserer forspenningen - mens høyere doser også dilaterer arterioler, noe som reduserer etterbelastningen. Nettoeffekten er redusert myokardial veggspenning og oksygenforbruk, noe som lindrer iskemiske brystsmerter PNAS PMC.
Dosering
| Formulering | Styrker og frigjøringshastigheter | Dose til voksne | Frekvens | Maksimal varighet |
|---|---|---|---|---|
| Sublingual tablett | 0,3 mg, 0,4 mg, 0,6 mg | 0,3-0,6 mg ved første tegn på angina; gjenta hver 5. minutt opp til 3 tabletter | PRN (opptil 3 i løpet av 15 min) | - |
| Lingual spray | 400 µg per spray | 1-2 spray ved første tegn; gjenta hver 5. minutt opp til 3 doser | PRN (opptil 3 i løpet av 15 min) | - |
| Oral ER-kapsel | 2,5-6,5 mg | 2,5-6,5 mg tre til fire ganger daglig | QID | - |
| Transdermalt plaster | 0,1-0,8 mg/time | Påfør ett plaster på brystet eller flanken | En gang daglig | Fjernes etter 10-12 timer |
| Intravenøs infusjon | 5-400 µg/min | Start med 5 µg/min; titrer med 5-20 µg/min til smertelindring/BP-mål | Kontinuerlig | ≤ 48 timer |
Profylakse: Ta 5-10 minutter før aktiviteter som provoserer angina.
Glemt dose (ER, plaster): Påfør eller ta så snart du husker det, med mindre det er > 4 timer til neste dose; ikke dobbelt dose. reference.medscape.com Mayo Clinic
Effekter
Nitroglyserin lindrer raskt brystsmerter ved å senke venstre ventrikkels endediastoliske trykk og systemisk vaskulær motstand. Sublinguale formuleringer lindrer angina i løpet av 1-3 minutter, med effekter som varer i 25-30 minutter; spraystart er lik. Transdermale plaster gir vedvarende vasodilatasjon i 10-12 timer, noe som bedrer treningstoleransen ved kronisk angina. Intravenøse infusjoner kan håndtere akutt lungeødem og hypertensive kriser ved å oppnå stabile plasmanivåer АHA Journals Wikipedia.
Hvor lenge varer det?
- Sublingual/spray: Begynnende 1-3 min; varighet 25-30 min
- Oral ER: Begynnende ~30-60 min; varighet 4-8 timer
- Transdermalt plaster: Begynnelse ~30 min; varighet 10-12 timer
- IV-infusjon: Stabil tilstand i løpet av minutter; effekten opphører innen 5-10 minutter etter at infusjonen stoppes
Nitroglyserins halveringstid i plasma er ≈ 3 minutter, men aktive metabolitter og depoteffekter forlenger den kliniske virkningen i langtidsvirkende formuleringer Wikipedia Mayo Clinic.
Hvordan ta nitroglyserin
- Sublinguale tabletter/spray: Sett deg ned, legg under tungen eller spray på slimhinnen, la oppløses; unngå å svelge eller skylle i 5 minutter.
- Orale ER-kapsler: Svelges hele med vann; kan tas med eller uten mat.
- Transdermalt plaster: Påfør på rent, hårløst bryst/overarm; roter steder; fjern etter 10-12 timer for å forhindre toleranse.
- IV-infusjon: Administrer via sentral eller stor perifer vene; overvåk EKG og blodtrykk kontinuerlig; titrer etter effekt.
Hvis oppkast oppstår innen 5 minutter etter SL-dosering, gjenta én gang. Ikke tygg eller knus tabletter eller tygg plaster Drugs.com Mayo Clinic.
Kombinasjon med alkohol
Både nitroglyserin og alkohol forårsaker vasodilatasjon og hypotensjon. Samtidig bruk kan føre til symptomatisk hypotensjon, svimmelhet eller synkope. Pasienter bør begrense eller unngå alkoholforbruk, spesielt rundt doseringstider, og holde seg godt hydrert for å opprettholde vaskulær tonus Drugs.com WebMD.
Kjøp Nitroglyserin på nettapotek
Vårt EU-lisensierte nettapotek tilbyr ekte nitroglyserin i alle formuleringer - sublinguale tabletter (0,3-0,6 mg), lingualsprayer, ER-kapsler, transdermale plaster og intravenøse hetteglass. Alle produktene er batchtestet for identitet, styrke og renhet, og analysesertifikater er tilgjengelige på forespørsel. Du får sikker betaling, diskret innpakning, gratis EU-frakt på bestillinger ≥ 30 € og farmasøytisk støtte døgnet rundt for dosering og overvåking.
Bestill Nitroglycerin uten resept
Nitroglyserin er reseptbelagt. Vår telemedisinske tjeneste effektiviserer tilgangen: Fyll ut et sikkert helsespørreskjema på nett, rådfør deg med en autorisert lege og motta en elektronisk resept innen 24 timer - du trenger ikke papirrecept. Bestillinger sendes samme dag og ankommer innen 3-5 virkedager. Abonnenter sparer 15 % på påfyll, tjener lojalitetspoeng og får automatiske påminnelser om dosering.
Alternativer
| Kategori | Agent | Formulering og dose | Primær bruk |
|---|---|---|---|
| Annet organisk nitrat | Isosorbiddinitrat (Isordil®) | 5-40 mg BID (oralt); 2,5 mg SL PRN | Angina profylakse og akutt lindring |
| Isosorbidmononitrat (Imdur®) | 30-120 mg én gang daglig | Forebygging av kronisk angina | |
| Kalsiumkanalblokker | Amlodipin (Norvasc®) | 5-10 mg én gang daglig | Angina pectoris, høyt blodtrykk |
| β-blokker | Metoprolol (Lopressor®) | 50-200 mg/dag i oppdelte doser | Hastighetsregulering ved angina pectoris og arytmier |
| Metabolsk modulator | Ranolazin (Ranexa®) | 500-1 000 mg BID | Kronisk angina |
Pris
- Nitrostat® SL tabletter (0,4 mg, 100 stk.): €24.99
- NitroMist® lingualspray (400 µg/spray, 200 spray): 39,99
- Nitrol Transderm plaster (0,4 mg/time, 30 plaster): 49,99
- Nitroglyserin ER kapsler (5 mg, 60 stk.): €34.99
Abonner for 15 % rabatt på påfyllinger, gratis frakt ≥ €30, og lojalitetsbelønninger.
Bivirkninger
Vanlige (≥ 5 %): Hodepine (indikerer ofte effekt), svimmelhet, rødme, hypotensjon, refleks takykardi.
Mindre vanlige (1-5 %): Kvalme, synkope, utslett.
Sjeldne (< 1 %): Methemoglobinemi, alvorlig hypotensjon eller kollaps, toleranse som krever doseringsintervall. Rapporter alvorlige eller vedvarende symptomer omgående til Wikipedia Drugs.com.
Advarsler
- Hypotensjon: Vær forsiktig hos pasienter med volumdepleterte eller hypotensive pasienter; overvåk blodtrykket.
- PDE5-hemmere: Kontraindisert innen 24-48 timer etter sildenafil, tadalafil eller vardenafil på grunn av risiko for livstruende hypotensjon Drugs.com.
- Toleranse: Kontinuerlig eksponering fører til takyfylaxi; innfør et daglig nitratfritt intervall (plaster av over natten) for å gjenopprette responsen.
- Intrakranielt trykk: Kan øke detintrakranielle trykket - bruk med forsiktighet ved hodetraumer eller hjerneblødning.
- Graviditetskategori C: Bruk kun hvis fordelen rettferdiggjør risikoen; passerer placenta og skilles ut i morsmelk.
- Oppbevaring: Oppbevar SL-tabletter i original glassbeholder; beskytt spray og plaster mot varme og fuktighet Mayo Clinic DailyMed.
