Tetracyklin er et viktig bredspektret antibiotikum som først ble oppdaget på 1940-tallet og introdusert i klinisk praksis på 1950-tallet. Som medlem av tetracyklinklassen er det fortsatt unikt allsidig - det behandler alt fra akne og klamydiainfeksjoner til rickettsiale sykdommer, borreliose og visse gastrointestinale patogener. Den høye orale biotilgjengeligheten, den omfattende vevspenetrasjonen (inkludert hud, lever og lunger) og aktiviteten mot både grampositive og gramnegative bakterier underbygger den fortsatte relevansen i moderne antimikrobiell terapi.
Hva er tetracyklin?
Tetracyklinhydroklorid er et semisyntetisk derivat av naturlig forekommende forbindelser som produseres av Streptomyces-arter. Det er tilgjengelig i 250 mg og 500 mg orale kapsler eller tabletter, og er typisk for den første generasjonen av tetrasykliner, sammen med klortetracyklin og oksytetracyklin. Selv om mer lipofile andregenerasjonsmidler (doksycyklin, minocyklin) i stor grad har erstattet det for mange indikasjoner, er tetrasyklin fortsatt uunnværlig for visse infeksjoner og i ressursbegrensede miljøer på grunn av de lave kostnadene og den velkarakteriserte sikkerhetsprofilen .
Virkningsmekanisme
Tetracyklin utøver en bakteriostatisk effekt ved å binde seg reversibelt til den 30S-ribosomale subenheten, blokkere forankringsstedet for aminoacyl-tRNA og stanse forlengelsen av peptidkjeder. Ved høyere konsentrasjoner kan det også forstyrre bakterielle cytoplasmamembraner og øke permeabiliteten. Den brede aktiviteten dekker typiske patogener - inkludert Staphylococcus aureus, Streptococcus spp., Escherichia coli, Rickettsia rickettsii, Mycoplasma pneumoniae og Chlamydia trachomatis- i tillegg til uvanlige organismer som Bartonella henselae og Borrelia burgdorferi.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering på tom mage absorberes 60-80 % av tetracyklin i blodbanen, og når maksimal plasmakonsentrasjon (Tmax) i løpet av 1-4 timer. Det distribueres i stor grad i vev - spesielt de som er rike på kalsium - og oppnår terapeutiske nivåer i hud, lunger og spytt. Legemidlet er ca. 60 % proteinbundet og elimineres hovedsakelig uforandret via nyrene, med 20-40 % i gallen. Halveringstiden for eliminasjon varierer fra 6 til 12 timer, noe som krever dosering hver 6. time for å opprettholde effektive nivåer.
Dosering
Doseringen av tetracyklin må tilpasses infeksjonen, pasientens alder og nyrefunksjon. Typiske doseringsregimer inkluderer:
Indikasjon | Dose til voksne | Pediatrisk dose |
---|---|---|
Ukompliserte infeksjoner | 250-500 mg oralt hver 6. time | 25-50 mg/kg/dag fordelt hver 6. time |
Akne vulgaris | 500 mg oralt to ganger daglig | ≥ 12 år: 500 mg to ganger daglig |
H. pylori-assosiertmagesår | 500 mg med metronidazol og vismut QID | Kun etter ordre fra spesialist |
Borreliose (tidlig) | 500 mg oralt fire ganger daglig | 25-50 mg/kg/dag fordelt hver 6. time |
- Maksimal daglig dose: 2 g
- Administrering: Inntas alltid med et fullt glass vann på tom mage - helst 1 time før eller 2 timer etter måltider eller melkeprodukter - for å unngå chelatdannelse og dårlig absorpsjon.
Kliniske effekter
Tetracyklins bakteriostatiske virkning gir høy klinisk helbredelsesrate - 80-95 % ved hud- og strukturinfeksjoner, luftveisinfeksjoner og rickettsiale sykdommer når det doseres riktig. Ved akne reduserer de betennelsesdempende egenskapene antallet lesjoner med opptil 60 % i løpet av 12 uker. Ved H. pylori inngår det i en firedobbeltbehandling som oppnår eradikasjonsrater på > 85 % hos behandlingsnaive pasienter. Ved borreliose gir tidlig behandling > 90 % oppløsning av erythema migrans og forhindrer progresjon til disseminert infeksjon.
Hvor lenge varer det?
Terapeutiske nivåer opprettholdes i 4-6 timer etter hver dose; standard dosering er derfor hver 6. time for å opprettholde serum- og vevskonsentrasjoner over minimum hemmende konsentrasjon (MIC) for målpatogener. Halveringstiden i plasma er 6-12 timer, men den post-antibiotiske effekten og den høye vevsbindingen bidrar til effektiv bakteriekontroll i intervallene mellom dosene.
Hvordan ta tetracyklin
- Tabletter/kapsler: Svelges med et helt glass vann for å forhindre irritasjon i spiserøret.
- Tom mage: Unngå mat, meieriprodukter, syrenøytraliserende midler eller kosttilskudd som inneholder kalsium, magnesium, aluminium eller jern i 2 timer før og etter dosering.
- Hydrering: Oppretthold tilstrekkelig væskeinntak for å redusere risikoen for nyrekrystalluri.
- Fullføring: Fullfør alltid den foreskrevne kuren, selv om symptomene bedres, for å minimere resistensutvikling.
Kombinasjon med alkohol
Det finnes ingen direkte farmakokinetisk interaksjon, men både alkohol og tetrasyklin kan irritere slimhinnene i mage-tarmkanalen og svekke leverfunksjonen. Overdrevent alkoholinntak kan forverre gastrointestinale bivirkninger (kvalme, oppkast) og bør minimeres under behandlingen. Klinikere bør råde pasienter til å unngå overstadig drikking og opprettholde hydrering.
Kjøp og bestilling
Vårt EU-lisensierte nettapotek tilbyr ekte tetracyklin-kapsler (250 mg, 500 mg), hvor hvert parti er tredjepartstestet for identitet, renhet og styrke. Vi tilbyr kryptert betaling, diskret innpakning og gratis standard frakt på bestillinger ≥ 30 €. Tetracycline er reseptbelagt; vår telemedisinske tjeneste leverer e-resepter innen 24 timer etter en sikker konsultasjon, med frakt samme dag og levering i løpet av 3-5 virkedager. Abonner for å spare 15 % på påfyll og motta automatiske doseringspåminnelser.
Alternativer
Klasse | Agent | Typisk dose | Merknader |
---|---|---|---|
Andregenerasjons tetrasyklin | Doksycyklin (Vibramycin®) | 100 mg én eller to ganger daglig | Forbedret biotilgjengelighet, dosering én gang daglig |
Minocyklin (Minocin®) | 100 mg én eller to ganger daglig | Høyere lipofilisitet, mer penetrasjon i CNS | |
Glycyklin | Tigecyclin (Tygacil®) | 100 mg i.v., deretter 50 mg i.v. hver 12. time | Resistent gramnegativ dekning |
Makrolid | Azitromycin (Zithromax®) | 500 mg dag 1, deretter 250 mg QD × 4 dager | Atypisk dekning, kortere kur |
β-laktam | Amoksicillin-klavulanat (Augmentin®) | 875/125 mg BID | Bredt spekter, inkludert anaerobe bakterier |
Pris
- Tetracyklin 250 mg (30 kapsler): €14.99
- Tetracyklin 500 mg (20 kapsler): €19.99
- Abonnementsplan: Spar 15 % på hver påfylling, tjen lojalitetspoeng og få gratis frakt på bestillinger ≥ €30.
Bivirkninger
Tetracyklin tolereres generelt godt, men kan forårsake:
- Vanlige (≥ 5 %): Gastrointestinale forstyrrelser (kvalme, oppkast, diaré), fotosensitivitet (overdreven solbrenthet)
- Mindre vanlig (1-5 %): Øsofagitt eller pilleindusert ulcerasjon hvis ikke tatt med vann, utslett, vestibulære symptomer (svimmelhet)
- Sjeldne (< 1 %): Hepatotoksisitet, intrakraniell hypertensjon (benign pseudotumor cerebri), misfarging av tenner og emaljehypoplasi hvis gitt til barn < 8 år
Advarsler
- Graviditet og pediatri: Kontraindisert ved graviditet og barn < 8 år på grunn av permanent misfarging av tenner og hemming av beinvekst.
- Lysømfintlighet: Tilrå bruk av solkrem med høy SPF og beskyttende klær i dagslys.
- Esophageal sikkerhet: Inntas med et fullt glass vann og stå oppreist i 30 minutter for å minimere irritasjon i spiserøret.
- Nedsatt nyrefunksjon: Bruk med forsiktighet hvis kreatininclearance < 30 ml/min; vurder alternative antibiotika.
- Resistens og superinfeksjon: Langvarig bruk kan selektere for resistente organismer og Clostridioides difficile-kolitt - følg med på vedvarende diaré.