Naltrekson er en langtidsvirkende opioidantagonist som brukes ved både opioidavhengighet (OUD) og alkoholavhengighet (AUD). Naltrekson er tilgjengelig som daglige orale tabletter (Revia®/Depade®) og månedlige intramuskulære injeksjoner (Vivitrol®), og blokkerer opioidreseptorer for å redusere suget, forebygge tilbakefall og dempe de belønnende effektene av alkohol og opioider NCBI NCBI.
Hva er naltrekson?
Naltreksonhydroklorid, som først ble godkjent i 1984, er en ren kompetitiv antagonist på μ-opioidreseptorer, med svakere aktivitet på κ- og δ-reseptorer. Orale formuleringer (50 mg tabletter) er indisert for AUD og OUD etter avgiftning, mens injeksjonen med forlenget frigjøring (380 mg IM månedlig) forbedrer etterlevelsen ved å sikre vedvarende reseptorblokade. Generiske legemidler er allment tilgjengelige, noe som gjør naltrekson til et tilgjengelig alternativ for langvarig vedlikeholdsbehandling Drugs.com Wikipedia.
Virkningsmekanisme
Naltrekson binder seg med høy affinitet til μ-opioidreseptorer, noe som hindrer endogene og eksogene opioider i å aktivere dem. Denne blokkeringen reduserer alkohol- og opioidindusert dopaminfrigjøring i mesolimbiske baner, noe som reduserer forsterkning og trang. Den aktive metabolitten, 6β-naltrexol, bidrar med ytterligere antagonisme og forlenger virkningstiden DrugBank NCBI.
Dosering
Vi tilbyr både orale tabletter og injeksjonssett med klare doseringsskjemaer og pasientstøtte:
- Oralt naltrekson (50 mg tabletter): Ta én tablett én gang daglig, helst om morgenen, med eller uten mat.
- Injeksjon med forlenget frigjøring (Vivitrol® 380 mg): Administrer én intramuskulær gluteal injeksjon én gang hver 28.-30. dag av helsepersonell.
- Tilpassede påminnelser og pakker: Velg vårt abonnement med automatisk påfylling for å spare 15 % på hver bestilling, få diskret frakt i hele EU og tilgang til farmasøytisk veiledning døgnet rundt.
Alle produkter inkluderer pakningsvedlegg, doseringskalendere og en gratis hotline for spørsmål NCBI.
Effekter
Ved AUD reduserer oralt naltrekson antall dager med overstadig drikking med ca. 20 % og øker antall dager med avholdenhet, med en NNT (number needed to treat) på 12 for å forhindre én dag med overstadig drikking. Ved OUD oppnår månedlig injiserbart naltrekson en opioidfri urinprosent på 74 % etter 24 uker, sammenlignet med 56 % med rådgivning alene. Begge formuleringene reduserer tilbakefall og sug signifikant sammenlignet med placebo NCBI NCBI.
Hvor lenge varer det?
- Oralt naltrekson: Plasmahalveringstid ≈ 4 timer; halveringstid for 6β-naltreksol ≈ 13 timer.
- IM med forlenget frigjøring: Tilsynelatende halveringstid 5-10 dager på grunn av "flip-flop"-kinetikk, noe som sikrer kontinuerlig reseptorblokade i ≥ 28 dager.
Steady state-nivåer av den injiserbare formen opprettholdes med månedlig dosering; oral steady state inntreffer i løpet av 2-3 dager NCBI DrugBank.
Hvordan ta naltrekson
Svelg orale tabletter hele med vann, til samme tid hver dag. Ved oppstart av injiserbar behandling, sørg for at pasienten har vært opioidfri i minst 7-10 dager for å unngå fremskyndet abstinens. Administrer Vivitrol® IM i gluteus maximus med riktig plassering av nålen av en opplært kliniker. Hvis oppkast oppstår innen 1 time etter oral dosering, gjenta dosen én gang. Ikke del eller knus tabletter Drugs.com.
Kombinasjon med alkohol
Naltrekson forsterker ikke alkoholens akutte effekter, men reduserer den belønnende virkningen. Begge substansene kan imidlertid stresse leveren. Pasienter bør begrense alkoholinntaket til moderate nivåer (≤ 1 drink/dag for kvinner, ≤ 2 for menn) og unngå overstadig drikking for å minimere risikoen for hepatotoksiske effekter.
Kjøp Naltrexone på nettapotek
Vårt EU-lisensierte nettapotek lagerfører generiske naltreksontabletter og Vivitrol®-injeksjonssett. Hvert parti er tredjepartstestet for identitet, renhet og styrke, med COA tilgjengelig på forespørsel. Du får kryptert betaling, diskret innpakning, gratis standardfrakt på bestillinger ≥ 30 € og 15 % besparelser via vårt abonnementsprogram. Farmasøytiske eksperter er tilgjengelige 24/7 for å hjelpe deg med doseringsjusteringer og bivirkningshåndtering.
Bestill Naltrexone uten resept
Naltrexone krever resept, men vår telemedisinske tjeneste gir raske e-resepter etter en sikker nettkonsultasjon. Fyll ut et kort helsespørreskjema, bekreft identiteten din og motta en e-resept innen 24 timer - du trenger ingen papirresept. Pakkene sendes samme dag og kommer frem i løpet av 3-5 virkedager.
Alternativer
| Kategori | Agent | Formulering og dose | Primær bruk |
|---|---|---|---|
| Opioidantagonist | Nalokson (Narcan®) | 4 mg IN PRN (reseptfritt) | Reversering av akutt opioidoverdose |
| Kombinasjon Rx | Naltrekson + bupropion (Mysimba®) | 8 mg/90 mg BID | Behandling av fedme |
| Opioid partiell agonist | Buprenorfin + nalokson (Suboxone®) | 2 mg/0,5 mg SL BID | Vedlikehold av OUD |
| Glutamatmodulator | Akamprosat (Campral®) | 666 mg TID | Forebygging av tilbakefall av AUD |
| Naturlig kosttilskudd | Kudzu-ekstrakt | 500 mg TID | Reduksjon av alkoholtrang som tilleggsbehandling |
| Off-label lavdose | Lavdose naltrekson (LDN) | 1,5-4,5 mg QHS | Kronisk smerte, autoimmun tilleggsbehandling |
Pris
- Naltrekson 50 mg (30 tabletter): €49.99
- Vivitrol® 380 mg Kit (1 injeksjon): €119.99
- Abonnementsplan: Spar 15 % på hver påfylling, gratis frakt på bestillinger ≥ €30, og få tilgang til lojalitetsbelønninger.
Bivirkninger
Vanlige (≥ 5 %): kvalme, hodepine, svimmelhet, tretthet, angst.
Mindre vanlige (1-5 %): søvnløshet, gastrointestinalt ubehag, smerter ved injeksjonsstedet (IM).
Sjeldne (< 1 %): hepatotoksisitet (transaminaseforhøyelser), fremskyndet opioidabstinens, depresjon eller selvmordstanker. Overvåk LFT ved baseline og med jevne mellomrom under behandlingen NCBI Verywell Mind.
Advarsler
- Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved akutt hepatitt eller leversvikt; overvåk LFT.
- Pågående bruk av opioider: Ikke start behandling med naltrekson før pasienten har vært opioidfri i ≥ 7-10 dager for å unngå fremskyndet abstinens.
- Graviditet/amming: Bruk kun hvis fordelene rettferdiggjør potensielle risikoer; begrensede data tilgjengelig.
- Psykiatriske effekter: Overvåk for ny eller forverret depresjon og selvmordstanker.
- Interaksjoner med legemidler: Minimal CYP450-engasjement; forsiktighet ved samtidig administrering av andre hepatotoksiske midler NCBI Drugs.com.
